西替利嗪(Cetirizine)，是由好意思国辉瑞制药和比利时和谐化工集团，和谐成就的第二代长效H1抗体拮抗剂，1987年在法国初度上市。1995年12月8日经FDA批准上市，2003年在寰球阛阓的销售额已封闭20亿好意思元，成为寰宇级畅销药。临床上适用于调理慢性荨麻疹、终年性变态响应性鼻炎、枯草热、瘙痒的结膜炎、哮喘等。

汉文名；西替利嗪别  名：西替立嗪第三方公司，仙特敏，疾立静，赛特赞，仙利特，西可韦，福宁，萌尔夫斯林，立敏，比特力，敏达，希特瑞，联双，安迪西司，伊维妥，欣克，威狄敏，仙物，Zyrtec，Zirtek，Zirtec，Virlix， Formistin，Alerid，Bonalfa，Cetrine，Zirtex， Zirlex英文名：Cetirizine化学名：(±)-[2-[4-[(4-chlorophenyl) Phenylmethyl]-1-Piperaziny]-ethoxy]aceticdihydrochloride结构式： 

西替利嗪的反合要素析可通过C—O、C—N键割断，获得1-[(4-氯苯基)-苯甲基]-哌嗪274，哌嗪273相同可选拔C—N键割断获得1-(溴苯甲基)-4-氯苯275，氯苯275的溴通过官能团振荡为羟基成仲醇276，仲醇276的割断操纵前边的常识——最好响应机理割断原则进行割断获得醛277和格氏试剂278。

神秘顾客_赛优市场调研对氯苯甲醛277与溴苯格氏试剂278发生加成响应，经三溴化磷溴化获得1-(溴苯甲基)-4-氯苯275，氯苯275与N-乙氧羰基哌嗪发生取代响应和脱保护生成1-[(4-氯苯基)-苯甲基]-哌嗪274，获得的哌嗪274与2-氯酒精生成醇273后接着与氯乙酸钠偶联，酸化后获得西替利嗪272。 西替利嗪为羟嗪的滋生物。与羟嗪一样，本品能特异性地拮抗H1受体，并具有强效、长效的特色。本品对变态响应发作时的嗜酸粒细胞的活化与趋化有禁绝作用。对各式慢性、坚定性过敏症，西替利嗪尤为灵验。西替利嗪不易透过血脑障蔽，服用本品后无疲劳及嗜睡等反作用。本品代谢率很低，疗效沉着，对急性和永久慢性的皮肤、眼部、鼻部等过敏症均有较好的疗效，且不加多酒精或苯二氮?类核心禁绝的反作用。 本品无显著的抗胆碱及抗5-羟色胺作用。服用后，血浆浓度在30 min后速即栽种，Tmax约2h，然后渐渐下落。其 T1/2为11 h，药效可守护24 h以上。此药在体内经胃肠给与后大部分以原形由尿、粪便、汗液、乳汁等排泄。经尿排泄率约70%，经粪便排泄率约 10%。本品口服速即被给与，1.5 h起效，守护24h，血清半衰期为10～11 h。本品在体内基本不被代谢，2d内统共排出体外。对组胺H1受体有拮抗作用，且取舍性高，作用时间长，能禁绝组胺引起的毛细血管推广和通透性加多的作用，禁绝组胺引起的支气管痉挛，高浓度可禁绝嗜碱粒细胞脱颗粒作用，可松开皮肤过敏响应。抗拒5-羟色胺作用差，神秘顾客介绍对乙酰胆碱引起的支气管痉挛无效。主要用于调理过敏性哮喘、过敏性鼻炎、枯草热、荨麻疹、过敏性结膜炎。口服10～20 mg/次，逐日1次。 2～6岁儿童推选剂量为5mg/d，7～11岁为10mg/d。若在晚间服用，最好在晚饭时间用少量液体服用此药。若患者对反作用明锐，推选逐日早晚2次服用，每次5mg。少数病东说念主出现头痛、口干、嗜睡、情愫不稳等证实，但发生率很低。极少数病东说念主服药后可出现皮疹、恶心、吐逆、腹痛、泻肚等过敏响应。老年病东说念主可能引起浩大无极、疲劳和易怒。对西替利嗪或羟嗪过敏者禁用。早期妊娠妇女、哺乳妇女、严重肝功能不全者、饮酒者、通便服用安眠药或使用其他有核心神经系统禁绝作用的药物的病东说念主应慎用。在特异性皮肤侦察，各式特异性变应原引发侦察或气说念响应性侦察前24 h 内免服本药。 本品与核心神经系统禁绝剂(如酒精、巴比妥类、苯二氮?类耐心药、肌松药、麻醉药、镇痛剂及吩噻嗪类耐心药)或三环类抗抑郁药合用可引起严重嗜睡，同期使用茶碱会引起西替利嗪灭亡率下落、血药浓度升高，有可能加多西替利嗪的不良响应。 关于空中功课、潜水、驾驶或精密仪器主宰东说念主员，或需要高度和谐重见地的从业东说念主员，用药剂量均应严格限制在安全边界内。比特力，薄衣片，10 mg，6 片/盒，恒瑞医药。赛特赞，片剂，10 mg，6片/盒，10片/盒，太阳药业。西可韦，片剂，10 mg，6片/盒，12片/盒，东瑞制药。仙特明(仙特敏)，片剂，10 mg，5片/盒。滴剂，10 mg/ml，5ml，比利时和谐化工企业。[1]梅丹，李大魁，王良录，文昭明. H_1受体拮抗剂西替利嗪[J]. 中国新药杂志，1998，02:16-19.  [2]林荣芳，陈淑贤. 西替利嗪在国内的临床应用[J]. 海峡药学，2005，05:108-110.  [3]张万年 主编.药物合成谋略.上海：第二军医大学出书社.2010.第356-357页. [4]周文，周序斌，韩文修 主编.最新药物手册.济南：山东科学技巧出书社.2005.第464-465页. [5]刘贺之，龙卿，宋殿坤 主编.实用处方及非处方药物大全.北京：军事医学科学出书社.2003.第588-589页. [6]中琴，韩容，潘建新，王晓霞，陈星炽，顾振纶. 西替利嗪主要药效学琢磨[J]. 中国新药与临床杂志，2000，06:444-446.从酒精结晶，熔点110～115℃。二盐酸西替利嗪(Cetinzine Dihydrochloride)：C2lH25C1N2O3?2HCl。[83881-52-1]。从异丙醇结晶，熔点225℃。抗变态响应药，有长效的取舍性和强的H1受体活性，而无耐心反作用。用于呼吸系统、皮肤和眼的过敏性疾病，包括慢性特发性荨麻疹、终年性变应性鼻炎、枯草热、微小的耐心作用或口腔黏膜干燥等。用作抗过敏药化合物(I)和2-(2-氯乙氧基)乙酸响应，获得西替利嗪。

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